2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor
  5. D4 Receptor Isoform
  6. D4 Receptor 拮抗剂

D4 Receptor 拮抗剂

D4 Receptor 拮抗剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-103414
    Raclopride

    雷氯必利

    		Antagonist 99.72%
    Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Antagonist 99.93%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-14689
    Ecopipam hydrochloride Antagonist 99.46%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
  • HY-14325
    L-745870 Antagonist 99.92%
    L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-17410
    Iloperidone

    伊潘立酮

    		Antagonist 99.97%
    Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-110033
    Ecopipam hydrobromide Antagonist ≥99.0%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
  • HY-103104
    Fananserin Antagonist 99.97%
    Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
  • HY-14782
    Adoprazine

    阿哆嗪

    		Antagonist 98.60%
    Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride Antagonist 99.91%
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-B1371A
    Spiperone hydrochloride

    盐酸螺哌隆

    		Antagonist 99.10%
    Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
  • HY-13575A
    Blonanserin dihydrochloride

    盐酸布南色林 d8

    		Antagonist
    Blonanserin dihydrochloride 是一种有效的 5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，其 Ki 分别为0.812 和0.142 nM。Blonanserin dihydrochloride 通常作为一种非典型的抗精神病剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-145905
    D4R antagonist-1 Antagonist
    D4R antagonist-1 是一种有效的选择性 D4R 拮抗剂，IC50 为 6.87 µM。D4R antagonist-1 具有帕金森病研究潜力。
  • HY-147398
    Dopamine D4 receptor antagonist-1 Antagonist
    Dopamine D4 receptor antagonist-1 是一种选择性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 拮抗剂，其对Hd4.2 的Ki 值为 9.0 nM。Dopamine D4 receptor antagonist-1 可用于精神分裂症的研究。
  • HY-111242
    SV 156 Antagonist
    SV 156 是一种有效的选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂，对于 hD2 的 Ki 为 2.5 nM。 与 D3 受体亚型相比，SV 156 对 D2 多巴胺受体的结合选择性约为 40 倍。 SV 156 可用于 L-DOPA (HY-N0304) 相关的异常不自主运动 (AIM) 研究。
  • HY-A0077A
    Perphenazine dihydrochloride

    奋乃静二盐酸盐; 过非那嗪二盐酸盐; 羟哌氯丙嗪二盐酸盐; 丕芬那辛二盐酸盐

    		Antagonist
    Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-10121B
    Asenapine citrate Antagonist
    Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-145906
    D4R antagonis-2 Antagonist
    D4R antagonist-2 是一种有效的选择性 D4R 拮抗剂，IC50 为 6.87 µM。 D4R antagonist-2 显示非常有利的体外 PK 参数并且具有较好的脑渗透性。 D4R antagonist-2 具有帕金森病研究潜力。
  • HY-103407A
    PD 168568 dihydrochloride Antagonist
    PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮，对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性，其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
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